一、各类抗生素抗菌种的概括分类
抗菌药是指能抑制或杀灭细菌，用于预防和治疗细菌性感染 抗菌药
的药物。 抑菌药是仅能抑制病原菌生长繁殖而无杀菌作用的抗菌药物。 抗菌药包括人工合成抗菌药（喹诺酮类等）和抗生素。 抗生素是微生物（细菌、真菌和放线菌属）的代谢产物，它的浓度时能杀灭或抑制其他病源微生物。 药物有最低抑菌浓度和最低杀菌浓度。不仅能抑制细菌生长，而且能将之杀死的药物称为杀菌药，如：青霉素、氨基糖苷类和喹诺酮类等。 杀菌性抗菌药是指其血药浓度通常能超过致病菌的最低杀菌浓度， 而抑菌性抗菌药是指其血药浓度能超过致病菌的最低抑菌浓度，但一般达不到最低杀菌浓度 将某种抗菌药定义为杀菌药或抑菌药并不十分科学，因为同一种药物对不同细菌的作用可能不同。例如：通常被认为是杀菌药的青霉素对肠球菌则仅发挥抑菌作用。同样，氯霉素对绝大多数肠杆菌是抑菌药，但对大多数流感嗜血杆菌却是杀菌药。 理想的抗菌药应具备干扰细菌的重要功能而不影响宿主细胞的特性。科学家在研制抗菌药时，力图提高药物对病原体的选择性，降低对宿主的毒性。使用抗菌药时，必须注重回复和提高宿主自身的防御功能，充分发挥药物的治疗作用。
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青霉素类
常用的有青霉素g、青霉素v、甲氧西林（新青i）、氨苄西林（氨苄青霉素）、阿莫西林（羟氨苄青霉素）、替卡西林（羧噻吩青霉素）、哌拉西林（氧哌嗪青霉素）等。适用于呼 抗菌药
吸道、皮肤软组织、泌尿生殖道感染等。青霉素类药物的主要优点为杀菌作用强，毒副作用少，孕妇及儿童使用较为安全，不影响肝功能。但应注意的是其主要不良反应为过敏反应，包括过敏性皮炎。血清病、皮疹、接触性皮炎等。严重肾功能损害者慎用。
头孢菌素类
可分为四代。第一代头孢菌素注射用的有头孢唑啉（先锋5号）、头孢拉定（先锋6号）等，口服的有头孢氨苄（先锋4号）、头孢拉定（先锋6号）、头孢羟氨苄等。适用于呼吸道、皮肤软组织、泌尿生殖道感染等。 第二代头孢菌素较第一代抗菌谱广、抗菌作用强，肾脏毒性低。注射用的有头孢呋辛（头孢呋肟）、头孢孟多、头孢西丁、头孢美唑等，口服的有头孢呋辛酯、头抱克洛等。 第三代头孢菌素具有抗菌谱广、抗菌活性强、体内分布广、对人体毒性低等特点。注射用的有头孢噻肟、头孢他定、头孢曲松、头孢哌酮、头孢唑肟、头孢地嗪等，口服的有头孢克肟。头孢泊肟脂、头孢特仑酯、头孢他美酯等。可用于呼吸道、皮肤软组织、泌尿生殖系、胃肠道感染和败血症等。 第四代头孢菌素以其特殊的作用方式、广泛的抗菌谱而优于前三代。因与青霉素发生交叉过敏的可能性很小，可用于对青霉素过敏的病人。目前已上市的有注射用的头孢吡肟、头抱匹罗。 头孢菌素类抗生素具有抗菌谱广、抗菌作用强、毒性低、过敏反应较青霉素少等优点，但价格较为昂贵。有可能发生青霉素交叉过敏反应，有青霉素过敏史者慎用。应用第三代、第四代头孢菌素后因其可将体内正常有益细菌杀死，易发生菌群失调、引起二重感染等，应引起重视。 另外有多种β-内酰胺酶抑制剂舒巴坦、克拉维酸与青霉素类、头孢菌素类组成的复方制剂，如阿莫西林／克拉维酸、替卡西林／克拉维酸、氨苄西林／舒巴坦、阿莫西林／舒巴坦等 抗菌药
，联合使用时有增强抗菌作用和扩大抗菌谱的作用。
新型β-内酰胺类
如碳青霉烯类的亚胺培南／西斯他丁（商品名：泰能）、美罗培南等。碳青霉烯类是迄今开发的抗菌药物中抗菌谱最广、抗菌作用最强的一类，具有广谱、强效、细菌耐药发生率低等特点，但价格昂贵。适用于全身各处的感染。剂量偏高时可引起中枢神经系统不良反应如惊厥、抽搐、头痛等。另外应注意菌群失调和二重感染的问题。严重肾功能损害者慎用。
氨基糖苷类
氨基糖苷类为广谱抗生素，对革兰阴性杆菌有良好的杀菌作用，适用于下呼吸道、泌尿道、肠道感染等。不同的品种特点不同。庆大霉素、妥布霉素、奈替米星、阿米卡星（丁胺卡那霉素）为常用品种，其中奈替米星抗菌活性较强、耳肾毒性较低。链霉素现主要用于治疗结核。大观霉素（壮观霉素）可用于治疗淋病。新霉素因耳毒性大，仅用于口服和局部外用。氨基糖苷类主要不良反应有过敏反应、耳毒性（可致失聪）、肾毒性和神经毒性。对本类药过敏者禁用，肾功能不全、老人、孕妇慎用。
大环内酯类
主要有红霉素、甲红霉素（克拉霉素）、罗红霉素、阿奇霉素、交沙霉素、麦迪霉素、螺旋霉素等。适用于呼吸道、皮肤软组织感染，特别适用于支原体、衣原体和军团菌所引起的感染。对青霉素过敏者可选用此类抗生素。克拉霉素还可用于治疗幽门螺旋杆菌感染。主要不良反应有胃肠道反应（恶心、腹痛、腹泻等）及肝功能异常。
林可霉素类
主要品种有林可霉素和克林霉素。对厌氧菌感染效果较好。主要用于厌氧菌所 抗菌药
致的各种感染和呼吸道感染等。主要不良反应有腹泻或伪膜性肠炎等。
喹诺酮类
主要有诺氟沙星（氟哌酸）、依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、培氟沙星、司帕沙星等。喹诺酮类是一类抗菌谱广、抗菌作用强的抗菌药物。诺氟沙星主要用于肠道感染与尿路感染。依诺沙星和培氟沙星可治疗全身感染包括呼吸道感染、皮肤软组织感染、尿路感染、胃肠道和胆道感染、妇科感染等。环丙沙星是目前应用最广的品种，适用于治疗全身各处的感染，安全有效。 喹诺酮类主要不良反应有头痛、头晕、呕吐、腹泻、皮疹等。应注意儿童、孕妇及哺乳期妇女、肾功能不全者慎用。
二、青霉素的抗菌机理
青霉素是β－内酰胺内抗生素，作用机理如下：
（1） 通过竞争细菌的粘肽合成酶，即青霉素结合蛋白（penicillin binding proteins，pbps），抑制细胞壁的粘肽合成，造成细菌细胞壁缺损，大量的水分涌进细菌体内，使细菌肿胀、破裂、死亡；
（2）促发自溶酶活性，使细菌溶解。
细菌具有特定的细胞壁合成需要的合成酶，即青霉素结合蛋白（penicillin binding proteins,pbp）当β-内酰胺类抗菌药物与pbp结合后，pbp便失去酶的活性，是细胞壁的合成受到阻碍，最终造成细胞溶解、细菌死亡。pbp按分子量的不同可分为五种：每种又有若干亚型，这些pbp存在于细菌细胞的质膜中，对细菌细胞壁的合成起不同的作用。
三、霉素等抗生素具有广谱杀菌作用,其原因是什么
氯霉素（chloramphenicol，chloromycetin）是由委内瑞拉链丝菌产生的抗生素。分子中含有氯。
【抗菌作用】氯霉素对革兰阳性、阴性细菌均有抑制作用，且对后者的作用较强。其中对伤寒杆菌、流感杆菌、副流感杆菌和百日咳杆菌的作用比其他抗生素强，对立克次体感染如斑疹伤寒也有效，但对革兰阳性球菌的作用不及青霉素和四环素。抗菌作用机制是与核蛋白体50s亚基结合，抑制肽酰基转移酶，从而抑制蛋白质合成。
各种细菌都能对氯霉素发生耐药性，其中以大肠杆菌、痢疾杆菌、变形杆菌等较为多见，伤寒杆菌及葡萄球菌较少见。细菌对氯霉素产生耐药性比较慢，可能是通过基因的逐步突变而产生的，但可自动消失。细菌也可以通过r因子的转移而获得耐药性，获得r因子的细菌能产生氯霉素乙酰转移酶（acetyltransferase）使氯霉素灭活。
【体内过程】氯霉素自肠道上部吸收，一次口服1.0g后2小时左右血中药物浓度可达到峰值（约10～13mg/l）。血浆t1/2平均为2.5小时，6～8小时后仍然维持有效血药浓度。氯霉素广泛分布于各组织和体液中，脑脊液中的浓度较其他抗生素为高。氯霉素的溶解和吸收均与制剂的颗粒大小及晶型有关。肌内注射吸收较慢，血浓度较低，仅为口服同剂量的50%～70%，但维持时间较长。注射用氯霉素为琥珀酸钠盐，水中溶解度大，在组织内水解产生氯霉素。
氯霉素在体内代谢大部分是与葡萄糖醛酸相结合，其原形药及代谢物迅速经尿排出，口服量5%～15%的有效原形药经肾小球过滤而排入尿中，并能达到有效抗菌浓度，可用于治疗泌尿系统感染。肾功能不良者使用时应减量。
【临床应用】氯霉素曾广泛用于治疗各种敏感菌感染，后因对造血系统有严重不良反应，故对其临床应用现已做出严格控制。可用于有特效作用的伤寒、副伤寒和立克次体病等及敏感菌所致的严重感染。氯霉素在脑脊液中浓度较高，也常用于治疗其他药物疗效较差的脑膜炎患者。必要时可用静脉滴注给药。
【不良反应】主要不良反应是抑制骨髓造血机能。症状有二：一为可逆的各类血细胞减少，其中粒细胞首先下降，这一反应与剂量和疗程有关。一旦发现，应及时停药，可以恢复；二是不可逆的再生障碍性贫血，虽然少见，但死亡率高。此反应属于变态反应与剂量疗程无直接关系。可能与氯霉素抑制骨髓造血细胞内线粒体中的与细菌相同的70s核蛋白体有关。为了防止造血系统的毒性反应，应避免滥用，应用时应勤查血象，氯霉素也可产生胃肠道反应和二重感染。此外，少数患者可出现皮疹及血管神经性水肿等过敏反应，但都比较轻微。新生儿与早产儿剂量过大可发生循环衰竭（灰婴综合征），这是由于他们的肝发育不全，排泄能力差，使氯霉素的代谢、解毒过程受限制，导致药物在体内蓄积。因此，早产儿及出生两周以下新生儿应避免使用。
【应用注意】
1.开始治疗前应检查血象（白细胞、分类及网织细胞计数），随后每48小时再查一次，治疗结束还要定期检查血象，一旦出现异常，应立即停药。
2.氯霉素治疗时，对用口服降血糖药的糖尿病患者或服抗凝血药者，尤其是老年人，应分别检测血糖及凝血酶原时间，以防药效及毒性增强。
3.对肝肾功能不良，g-6pdh缺陷者、婴儿、孕妇、乳妇应慎用。
4.用药时间不宜过长，一般不超过二个月，能达到防止感染复发即可，避免重复疗程。
制剂与用法
盐酸四环素（tetracycline hydrochloride）口服：0.25～0.5g/次，3～4次/日。
盐酸土霉素（oxytetracycline hydrochloride）口服一次0.5g，3～4次/日。8岁以下小儿30～40mg/kg/日，分3～4次服用。
多西环素（doxycycline）成人首剂0.2g，以后0.1～0.2g/次，每日1次。儿童首剂4mg/kg，以后每日2～4mg/kg，每日1次。
米诺环素（minocycline）首剂0.2g，以后0.1g，每12小时1次。
氯霉素（chloramphenicol，chloromycetin）口服1.5g/次，每日4次，氯霉素肌注、静注或静滴0.5或1g，每12小时1次。
琥珀氯霉素（chlamphenicol sodium succinate）注射剂：0.69（相当氯霉素0.5g），成人1～2g/日，分2～4次肌注或静滴，儿童每日25～50mg/kg，分二次静滴。
